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Pharmacologie clinique Fortesta Mécanisme d'action Les androgènes endogènes, y compris la testostérone et de dihydrotestostérone (DHT), sont responsables de la croissance et le développement normal des organes sexuels mâles et pour le maintien des caractères sexuels secondaires. Ces effets comprennent la croissance et la maturation de la prostate, des vésicules séminales, le pénis et le scrotum; le développement de la pilosité masculine, comme le visage, du pubis, de la poitrine et les cheveux axillaire; l'élargissement du larynx, vocal épaississement des cordes, des altérations de la musculature du corps et de la répartition des graisses. La testostérone et la DHT sont nécessaires pour le développement normal des caractères sexuels secondaires. hypogonadisme masculin résulte d'une production insuffisante de testostérone et se caractérise par de faibles concentrations de testosterone sérique. Les symptômes associés à l'hypogonadisme masculin comprennent la dysfonction érectile et une diminution du désir sexuel, la fatigue et la perte d'énergie, la dépression de l'humeur, la régression des caractères sexuels secondaires, et l'ostéoporose. L'hypogonadisme masculin peut présenter hypogonadisme comme primaire causée par des défauts des gonades, tels que le syndrome ou des cellules de Leydig de aplasie de Klinefelter tandis hypogonadisme secondaire est l'échec de l'hypothalamus ou de l'hypophyse pour produire suffisamment de gonadotrophines (FSH, LH). Pharmacodynamique Aucune étude pharmacodynamique spécifiques ont été effectuées en utilisant FORTESTA. Pharmacokinetics Absorption FORTESTA fournit des quantités physiologiques de testostérone, produisant des concentrations sériques de testostérone que les concentrations normales approximatives (300 ng / dL) observée chez les hommes en bonne santé. FORTESTA fournit l'administration transdermique continue de testostérone pendant 24 heures après une seule application à une peau propre, sèche et intacte de l'intérieur des cuisses (figure 1) avant et arrière. Figure 1: moyenne (± écart-type) sérique total testostérone Concentrations le jour 7 chez les patients après FORTESTA application une fois par jour de 40 mg de testostérone (N = 12) Répartition de la testostérone circulante est principalement lié dans le sérum à sex hormone-binding globulin (SHBG) et de l'albumine. Environ 40% de la testostérone dans le plasma est lié à la SHBG, 2% reste non liée (libre) et le reste est faiblement lié à l'albumine et d'autres protéines. Le métabolisme de testostérone est métabolisée en divers 17-cétostéroïdes par deux voies différentes. Les principaux métabolites actifs de la testostérone sont l'estradiol et de DHT. Excrétion Il existe une variation considérable de la demi-vie de la concentration de testostérone tel que rapporté dans la littérature, allant de 10 à 100 minutes. Environ 90% de la dose de testostérone par voie intramusculaire donnée est excrétée dans l'urine sous forme d'acide glucuronique et des conjugués d'acide sulfurique de la testosterone et de ses métabolites. Environ 6% est excrété dans les fèces, principalement sous la forme non conjuguée. L'inactivation de la testostérone se produit principalement dans le foie. Potentiel de testostérone transférer le potentiel de transfert de testostérone des mâles sains ayant reçu FORTESTA aux femelles en bonne santé a été évaluée dans une étude croisée à trois voies contrôlée par placebo. La période de sevrage était d'environ 29 jours. Six hommes ont été traités avec soit FORTESTA (30 mg de testostérone) ou un placebo à une cuisse seulement. A 2 heures après l'application de FORTESTA aux mâles, les femelles se frottaient les avant-bras pendant 15 minutes sur la cuisse des mâles. Les concentrations sériques de testosterone chez les femelles ont été surveillés pendant 24 heures après la procédure de transfert. Lorsque le transfert direct de peau à peau est produite avec FORTESTA moyenne C AVG a augmenté de 134% et la moyenne C max a augmenté de 191%, par rapport au transfert direct de peau à peau avec le placebo. Lorsque le transfert a eu lieu avec FORTESTA tout en couvrant une cuisse avec un short de boxeur, signifie C avg diminué de 3% et la moyenne C max a augmenté de 2%, par rapport au transfert direct de peau à peau avec placebo [voir le Dosage et l'administration (2.2)].
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